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MRTX849 acid

CAS No. : 2561529-96-0

MCE 站：MRTX849 acid

产品活性：MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC⁵⁰，介于0.25 和0.76 μM之间)。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: LC-2 induces degradation of endogenous KRASG12C in multiple KRAS mutant cancer cell (NCI-H2030, MIA PaCa-2, SW1573, NCI-H23 ａnd NCI-H358 cells) with DC₅₀s between 0.25 ａnd 0.76 μM. LC-2-induced KRASG12C degradation occurs via a bona fide PROTAC mechanism. MIA PaCa-2, NCI-H23, ａnd SW1573 cells are treated with 2.5 μM of LC-2 for 6, 24, 48, ａnd 72 h. In all three cell lines, maximal KRAS degradation occurred within 24 h ａnd was sustained up to 72 h.
LC-2-induced (2.5 μM; 6-24 hours) KRAS G12C degradation modulates Erk signaling in homozygous ａnd heterozygous KRAS mutant cell lines.

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