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NSC-658497

CAS No. : 909197-38-2

MCE 站：NSC-658497

产品活性：NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: NSC-658497 (0-20 μM; 2 hours; NIH/3T3 cells) dose-dependently inhibits EGF (50 ng/mL)-stimulated Ras, but not EGFR activation.
Concomitant to Ras inhibition, NSC-658497 (0-100 μM; 2 hours; NIH/3T3 cells) dose-dependently inhibited the EGF activated, Ras downstream targets ERK1/2 ａnd AKT.
Consistent with these results, NSC-658497 dose-dependently suppressed Ras signaling mediated by the overexpression of an active SOS1 mutant (W729L), originally identified in Noonan’s Syndrome, in human embryonic kidney cells.
NSC-658497 dose-dependently inhibits 50 nM SOS1-cat mediated GDP/GTP nucleotide exchange upon 2 μM H-Ras (aa. 1-166) in the BODIPYFL-GDP dissociation assay (IC₅₀=15.4μM).
NSC-658497 (0-60 μM; 3 days; PC-3 ａnd DU-145 cells) inhibits proliferation of prostate cancer cells.
NSC-658497 (0-60 μM; 2 hours; PC-3 ａnd DU-145 cells) dose-dependently inhibits Ras-GTP activity ａnd the downstream p-ERK1/2 ａnd p-Akt activities.

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