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RKI-1447 dihydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1598      原产地:美洲

发布时间:2021/11/30 17:59:11      所属地区:国外 国外

简要描述:

RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 和 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

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RKI-1447 dihydrochloride

CAS No. : 1782109-09-4

MCE 站:RKI-1447 dihydrochloride

产品活性:RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1ROCK2IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  Cytoskeleton  |  TGF-beta/Smad  |  Apoptosis

作用靶点:ROCK  |  Apoptosis

In Vitro: RKI 1447 suppresses phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, but has no effect on the phosphorylation levels of the AKT, MEK, and S6 kinase at concentrations as high as 10 μM.
RKI 1447 (0.003-10 μM) is potent at inhibiting the phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells.
RKI 1447 exhibits effective anticancer activity in colorectal carcinoma (CRC). RKI 1447 (10-320 μM; 24 hours) drastically suppresses HCT-8 and HCT-116 cell growth.
RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner.

In Vivo: RKI 1447 (200 mg/kg; i.p. daily for 14 days) inhibits mammary tumor growth in vivo.
RKI 1447 (100 mg/kg; i.p.; once every 3 days; for 14 days) exerts antitumor activity on CRC in vivo. RKI 1447 does not exert physiological toxicity on the mice.

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间:2024/1/2 10:19:26

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