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Aloisine A

CAS No. : 496864-16-5

MCE 站：Aloisine A

产品活性：Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC₅₀ 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC₅₀=0.5 µM) 和 GSK-3β (IC₅₀=1.5 µM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有治疗 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  PI3K/Akt/mTOR  |  MAPK/ERK Pathway  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：CDK  |  GSK-3  |  ERK  |  JNK  |  CFTR

In Vitro: Aloisine A ininhibits erk1 (IC₅₀=18 µM), erk2 (IC₅₀=22 µM), c-Jun N-terminal kinase (JNK; IC₅₀~3-10 µM). Aloisine A has no effect on protein kinase C α, β1, β2, γ, δ, ε, η, ξ (all IC₅₀>100 µM).
Aloisine A (0.1, 1, 10, 100 µM) completely blocks the proliferation of dividing NT2 cells (IC₅₀=7 μM) ａnd differentiated postmitotic neurons (hNT; IC₅₀=10.5 μM), ａnd very few cells actually die.
Aloisine A acts as a submicromolar activator of wild-type (WT)-CFTR [human airway epithelial Calu-3 ａnd WT-CFTR-Chinese hamster ovary (CHO) cells], G551D-CFTR (G551D-CFTR-CHO cells), ａnd F508del-CFTR (in temperature-corrected human airway epithelial F508del/F508del CF15 cells).

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