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产品价格：电议 采购度：1599 原产地：美洲
发布时间：2021/11/30 18:43:31 所属地区：国外 国外
简要描述：
PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= nM; Ki= nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
产品详情
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CAS No. :
MCE 站：PF-3758309 dihydrochloride
产品活性：PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton | Apoptosis
In Vitro: PF-3758309 dihydrochloride has similar enzymatic potency against the kinase domains of the other group B PAKs (PAK5, Ki=18.1 nM; PAK6, Ki=17.1 nM) ａnd group A PAK1 (Ki=13.7 nM), but is less active against the other two group A PAKs (PAK2, IC50=190 nM; PAK3, IC50=99 nM).
In cells, PF-3758309 dihydrochloride inhibits phosphorylation of the PAK4 substrate GEF-H1 (IC50=1.3 nM) ａnd anchorage-independent growth of a panel of tumor cell lines (IC50=4.7 nM).
PF-3758309 dihydrochloride also inhibits endogenous pGEF-H1 accumulation in HCT116 cells. PF-3758309 potently inhibits cellular proliferation (IC50=20 nM) ａnd anchorage-independent growth (IC50=27 nM) of A549 cells.
In Vivo: PF-3758309 dihydrochloride (7.5-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 9-18 days) results in statistically significant tumor growth inhibition (TGI) in HCT116 ａnd A549 models.
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:19:26
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