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CAY10603

CAS No. : 1045792-66-2

MCE 站：CAY10603

产品活性：CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC₅₀ 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：HDAC

In Vitro: CAY10603 (Compound 7) shows potent inhibitory activities against pancreatic cancer cell lines, with IC₅₀s of 1, 0.3, 0.1, 0.1, 0.6, <1, 0.5 μM for BxPC-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, SU.86.86, HMEC, HPDE6c7, respectively. CAY10603 (100 nM, 200-300 nM) is active against both the Mia Paca-2 ａnd Panc04.03 cell lines. CAY10603 inhibits HDAC6 deacetylase activity, ａnd supresses the proliferation of lung adenocarcinoma cells. CAY10603 also induces apoptosis of lung adenocarcinoma cells. Furthermore, CAY10603 synergizes with gefitinib to induce apoptosis in lung adenocarcinoma cell lines, partly through the destabilization of EGFR ａnd inactivation of the EGFR pathway.

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