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Dot1L-IN-5

CAS No. : 2565705-03-3

MCE 站：Dot1L-IN-5

产品活性：Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC_{50 SPA DOT1L} 为 0.17 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: Dot1L-IN-5 (Compound 11) is tested in cellular assays to assess the ability to inhibit the dimethylation of H3K79 in HeLa cells (ED_{50 H3K79me2 Elisa}=2.9 nM) ａnd HOXA9 gene expression in Molm-13 cells (ED_{50 HOXA9 RGA}=30 nM).

In Vivo: Dot1L-IN-5 (Compound 11; subcutaneous injection; at 75 mg/kg once daily for 20 days) does not lead to tumor growth inhibition in NOD-SCID mice. Dot1L-IN-5 (subcutaneous injection; at 75 mg/kg twice daily for 20 days) leads 73% growth inhibition.
While both treatment regimens result in very strong inhibition of global H3K79 dimethylation level in tumor, the efficacious regimen is superior in reducing the mRNA expression of the target genes HOXA9 ａnd MEIS1.

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