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I-BET282E

型号:

产品价格:电议      采购度:1609      原产地:美洲

发布时间:2021/12/1 10:08:27      所属地区:国外 国外

简要描述:

I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 。

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I-BET282E

CAS No. :

MCE 站:I-BET282E

产品活性:I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。

研究领域:Epigenetics

作用靶点:Epigenetic Reader Domain

In Vitro: I-BET282E has a weak inhibition of the hERG potassium ion channel (pIC50 4.4-5.1 in a variety of assay formats). I-BET282E shows a low potential to inhibit CYP proteins in vitro, with no evidence of time-dependent inhibition of 2D6 or 3A4.

In Vivo: I-BET282E (Male CD1 Mice; 3 mg/kg-p.o.; 1 mg/kg-i.v.) treatment shows the Clb, LBF, Vss, t1/2 (i.v.), and F values of 23 mL/min/kg, 19%, 1.9 L/kg, and 51%, respectively.
I-BET282E (Male Wistar Han Rats; 1 mg/kg; p.o.) treatment shows the AUC0-t, Cmax and Tmax values of 467 ng h/mL, 125 ng/mL, and 1 hour, respectively.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:19:40

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