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Hydroxybupropion

CAS No. : 92264-81-8

MCE 站：Hydroxybupropion

产品活性：Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Adrenergic Receptor  |  nAChR

In Vivo: Plasma levels of Hydroxybupropion greatly exceed those of the parent drug, reaching 10 to 100 times the concentration of Bupropion. Hydroxybupropion shows stronger antitetrabenazine activity (indicative of an antidepressant activity in animals) ａnd has a lower LD50 value than the erythro- ａnd threo- metabolites, suggesting that Hydroxybupropion is the most important active metabolite in vivo for its antidepressant activity. Hydroxybupropion is pharmacologically active, inhibiting norepinephrine ａnd dopamine uptake, ａnd antagonizing nicotine ａnd showing antidepressant effects in rodents.

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