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Dihydro-5-azacytidine

CAS No. : 62488-57-7

MCE 站：Dihydro-5-azacytidine

产品活性：Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物，可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：Nucleoside Antimetabolite/Analog  |  DNA Methyltransferase

In Vitro: Methylation studies show that an LD₁₀ dose of [3H]DHAC results in a 25.06% hypomethylation of DNA in L1210/0 cells and a 46.32% hypomethylation in a deoxycytidine kinase mutant cell line L1210/dCK(-), compared with their respective controls.
Dihydro-5-azacytidine (DHAC) competes with cytidine triphosphate for incorporation into RNA, leading to ribosomal degradation and defective protein synthesis.

In Vivo: In tumor-bearing mice (injected with L1210/0 cells), after an LD₁₀ dose of Dihydro-5-azacytidine (DHAC; 1500 mg/kg), the plasma peak concentration achieved is 317 μM and is eliminated biexponentially, with a t_1/2 α of 1.03 h and a t_1/2 β of 5 h.

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