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Golidocitinib

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产品价格:电议      采购度:1294      原产地:美洲

发布时间:2022/1/21 16:40:16      所属地区:国外 国外

简要描述:

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50> μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。

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标签:AZD4205   

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Golidocitinib

CAS No. : 2091134-68-6

MCE 站:Golidocitinib

产品活性:Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。

研究领域:Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点:JAK

In Vitro: Golidocitinib (Example 32) is a selective JAK1 inhibitor, with an IC50 of 73 nM, weakly inhibits JAK2, and shows little inhibition on JAK3 (IC50, >14.7, >30 μM, respectively). Golidocitinib significantly inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells with an IC50 of 161 nM.

In Vivo: Golidocitinib (12.5 mg/kg BID (twice daily), 25 m/kg BID or 50 mg/kg BID, p.o.) alone has increasing antitumor effects, and ehances the antitumor activity of osimertinib, compared to treatment with osimertinib alone in mice bearing NCI-H1975 cells.

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更新时间:2024/1/2 10:19:40

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