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PSB-0739

CAS No. : 1052087-90-7

MCE 站：PSB-0739

产品活性：PSB-0739 是一种高亲和力、竞争性、非选择性的血小板 P2Y₁₂ 受体拮抗剂，K_i 值为 24.9 nM。P2Y₁₂ 受体在血小板聚集中起着至关重要的作用。PSB-0739 具有抗血栓作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：P2Y Receptor

In Vitro: PSB-0739 is a potent competitive non-nucleotide antagonist at the human P2Y₁₂ receptor with a pA₂ value of 9.8.
PSB-0739 inhibits ADP-evoked Ca²⁺ responses with an EC₅₀ of 5.4±1.8 μM and causes a rightward parallel shift in the ADP concentration–response curve in THP-1 cells.

In Vivo: PSB-0739 (0.01-0.3 mg/kg, intrathecally) has dose-dependent and significant antihyperalgesic effect in low doses. The minimal effective dose (mED) is 0.1 mg/kg.

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