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Bomedemstat ditosylate

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产品价格:电议      采购度:1295      原产地:美洲

发布时间:2022/1/21 17:10:10      所属地区:国外 国外

简要描述:

Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种有效的,具有口服活性的,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有表观遗传活性。Bomedemstat ditosylate 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。

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标签:IMG-7289   ditosylate   

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Bomedemstat ditosylate

CAS No. : 1990504-72-7

MCE 站:Bomedemstat ditosylate

产品活性:Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种有效的,具有口服活性的,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有表观遗传活性。Bomedemstat ditosylate 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。

研究领域:Epigenetics

作用靶点:Histone Demethylase

In Vitro: Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate selectively inhibits proliferation and induced apoptosis of?JAK2V617F?cells by concomitantly increasing expression and methylation of p53, and, independently, the pro-apoptotic factor PUMA and by decreasing the levels of its antiapoptotic antagonist BCL-XL.?
Bomedemstat (25 ?nM, 50?nM) ditosylate and Ruxolitinib (175?nM)?synergize in inhibiting?JAK2V617F-driven proliferation.
Bomedemstat (50 and 100 nM) ditosylate exerts a pro-apoptotic effect on 3 key regulators of programmed cell death, TP53, BCL-XL, and PUMA.

In Vivo: Once-daily treatment with Bomedemstat (IMG-7289; 45?mg/kg) ditosylate normalizes or improves blood cell counts, reduces spleen volumes, restores normal splenic architecture, and reduces bone marrow fibrosis.

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更新时间:2024/1/2 10:19:40

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