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产品价格:电议      采购度:1297      原产地:美洲
发布时间:2022/1/21 17:21:53 所属地区:国外 国外
简要描述:
Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
标签:EPPTB
产品详情
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CAS No. : 1110781-88-8
MCE 站:Ro 5212773
产品活性:Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
研究领域:Others
作用靶点:Others
In Vitro: Ro 5212773 (EPPTB) suppresses the excitability of hippocampal pyramidal neurons. EPPTB also reduceds seizure-like events (SLEs) and seizure activity.
Ro 5212773 blocks the TAAR1-mediated activation of an inwardly rectifying K+ current.
Ro 5212773 potently antagonizes cAMP production induced by activating mouse TAAR1 with 1.5 μM β-phenylethylamine (IC50=27.5 nM). cAMP levels are dose-dependently reduced by Ro 5212773 in HEK293 cells in the absence of TAAR1 agonist (IC50= 19 nM). EPPTB is significantly more potent in antagonizing cAMP production by mouse, as compared to rat (IC50= 4539 nM) and human (IC50= 7487 nM) TAAR1.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:19:40
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