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Dalpiciclib

CAS No. : 1637781-04-4

MCE 站：Dalpiciclib

产品活性：Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度的 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 (IC₅₀=12.4?nM)?和CDK6 (IC₅₀=9.9?nM) 的数值相当。SHR6390通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: Dalpiciclib (SHR-6390) (0-4 μM) inhibits cell proliferation in a dose-dependent manner.
Dalpiciclib (24 hours) significantly blocks phosphorylation of Rb at serine 780 in relative sensitive Eca 109 and KYSE-510 cell lines, but not in relative resistant Eca 9706 cell line.Dalpiciclib induces cell cycle arrest at G1 phase in Eca 109 and KYSE-510 cell lines.

In Vivo: Dalpiciclib (SHR-6390) (150 mg/kg; oral gavage; weekly for 3 weeks) shows antitumor activity against ESCC xenografts.
Dalpiciclib combines with Paclitaxel (PTX) or Cisplatin (CDDP) offered synergistic inhibitory effects in ESCC xenografts.

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