Z62954982

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产品价格：电议采购度：1304 原产地：美洲

发布时间：2022/1/21 18:15:20 所属地区：国外国外

简要描述：

Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

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标签：ZINC08010136

产品详情

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Z62954982

CAS No. : 1090893-12-1

MCE 站：Z62954982

产品活性：Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC₅₀=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC₅₀=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: Z62954982 (5-100 μM; 4 hours) reduces the intracellular levels of Rac1- GTP in a concentration-dependent manner,and shows the most potent inhibitory action with an IC₅₀ of 12.2 μM in Human SMCs.
Z62954982 (25 μM; 4 hours) significantly reduces the ratio Rac1-GTP/Rac1 and has the most potent inhibitory action (86.0%) in cultured SMCs.
Z62954982 (10-100 μM; 72 hours) causes a concentration-dependent decrease in transendothelial electrical resistance (TER) in both HDMEC and HUVEC monolayers.

In Vivo: Z62954982 (intraperitoneal?injection; 10 mg/kg every other day or 20 mg/kg daily; 3 weeks) has no obvious signs of toxicity and decreases both phosphorylation of p38 as well as secreted IL-6 in PASMCs in response to hypoxia in both abr^-/- and?bcr^-/- mice.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间：2024/1/2 10:19:40

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