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VU0152099

CAS No. : 612514-42-8

MCE 站：VU0152099

产品活性：VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC₅₀ 为 0.4 ?M。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vitro: VU0152099 (30 ?M) induces a dose-dependent leftward shift of the acetylcholine (ACh) concentration response curve (CRC) with maximal shifts of 30-fold observed with 30 ?M. VU0152099 dose-dependently potentiates the response to an EC20 concentration of ACh with EC₅₀ values of 1.2 ?M, and increases the maximal response to ACh to approximately 130%. VU0152099 is a potent positive allosteric modulator that enhance the response of the M4 receptor to the endogenous agonist ACh.

In Vivo: VU0152099 (56.6 mg/kg; i.p.; once) reverses Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.

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