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CFI-400437

CAS No. : 1169211-37-3

MCE 站：CFI-400437

产品活性：CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC₅₀ 值为 0.6 nM)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK)

In Vitro: CFI-400437 is a potent inhibitor of MCF-7, MDA-MB-468 and MDA-MB231 cell growth.
CFI-400437 inhibits Aurora A, Aurora B, KDR and FLT-3 with IC₅₀s of 0.37, 0.21, 0.48, and 0.18 ?M, respectively, i.e. two orders of magnitude higher than its IC₅₀ of 0.6 nM against PLK4.
CFI-400437 inhibits both AURKB and AURKC at concentrations <15 nM.

In Vivo: CFI-400437 (25 mg/kg, ip, once daily for 21 d) exhibits antitumor activity against MDA-MB-468 breast cancer mouse xenograft model.

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