In Vitro: In cell-based assays, GDC-046 demonstrates reasonable potency in blocking the IL-12 pathway (IL-12 pSTAT4 EC₅₀=380 nM) while displaying less activity in the EPO (JAK2) pathway (EPO pSTAT5 EC₅₀=1700 nM) and IL-6 (JAK1) pathway (IL-6 pSTAT3 EC₅₀=2000 nM).

In Vivo: In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg).

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更新时间：2024/1/2 10:19:52

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