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ONO-RS-082

CAS No. : 99754-06-0

MCE 站：ONO-RS-082

产品活性：ONO-RS-082 是一种磷脂酶 A (phospholipase A; PLA) 抑制剂。ONO-RS-082 抑制 PLA2，IC₅₀ 为 1.0 μM，但即使浓度达到 100 μM 也不抑制 PLC。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phospholipase

In Vitro: ONO-RS-082 (10 μM) prevents P. aeruginosa strain PAO1-induced polymorphonumclear cells (PMNs) transepithelial migration, demonstrating that PLA2 activity is crucial to this process.

In Vivo: In vivo long-term activation of KCNK3 by ONO-RS-082 (50 mg/kg/day; preventive treatment, day 0 to day 21) reduces the development of PH in the MCT-PH model.
In contrast, in vivo short-term KCNK3 activation by ONO-RS-082 (curative treatment) fails to reduce PH symptoms, which is attributed to the complete loss of KCNK3 expression in MCT-PH rats at days 14 to 21.

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