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产品价格:电议      采购度:1316      原产地:美洲
发布时间:2022/1/21 19:50:43 所属地区:国外 国外
简要描述:
PF-06826647 是一种口服活性和选择性 TYK2 抑制剂 (IC50=17 nM),与 TYK2 催化活性 JH1 结构域结合。PF-06826647 对 JAK1 (IC50=383 nM) 和 JAK2 (74 nM)具有选择性。PF-06826647 可用于银屑病、溃疡性结肠炎和化脓性汗腺炎的研究。
产品详情
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CAS No. : 2127109-84-4
MCE 站:Ropsacitinib
产品活性:PF-06826647 是一种口服活性和选择性 TYK2 抑制剂 (IC50=17 nM),与 TYK2 催化活性 JH1 结构域结合。PF-06826647 对 JAK1 (IC50=383 nM) 和 JAK2 (74 nM)具有选择性。PF-06826647 可用于银屑病、溃疡性结肠炎和化脓性汗腺炎的研究。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点:JAK
In Vitro: PF-06826647 inhibits a panel of 231 kinases at non-physiologically conditions for each kinase Km showed 21 non-JAK kinases with >50% at 1 μM dose.
In Vivo: PF-06826647 (30, 10, 3 mg/kg, p.o.; once per day) reduces clinical end points associated with the mouse imiquimod-induced skin inflammation model. The measured average unbound daily concentrations of 1, 3, 10, and 30 mg/kg are 14.5, 45.7, 225, and 668 nM, respectively, resulting in average IL-12 inhibition of 51, 77, 94, and 98%.
PF-06826647 (1 mg/kg; i.v.; sprague-Dawley rats) shows the systemic clearance is 12 (mL/min)/kg, the steady state volume of distribution (Vss) is 1.1 L/kg, and the AUCinf is 1380 ng?h/ mL.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:19:52
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