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(1E)-CFI-400437 dihydrochloride

CAS No. : 1247000-76-5

MCE 站：(1E)-CFI-400437 dihydrochloride

产品活性：(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC₅₀= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC₅₀ 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK)

In Vivo: (1E)-CFI-400437 (25 mg/kg; intraperitoneal injection; daily for 21 days) dihydrochloride shows effective in a mouse xenograft model of tumor growth.
The plasma levels of (1E)-CFI-400437 (50 mg/kg; IP; mice) dihydrochloride shows a Cmax of 92 ng/mL and AUC of 190 ng?h/mL, respectively. The mouse plasma protein binding measurement for (1E)-CFI-400437 is 99%, i.e., unbound compound in plasma is 1%.

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