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MRTX1133 formic

CAS No. :

MCE 站：MRTX1133 formic

产品活性：MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以*佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 具有皮摩尔结合亲和力，在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: MRTX1133 formic inhibits ERK phosphorylation in the AGS cell line with an IC₅₀ ranging 1-10 nM (AsPC-1, Panc 04.03, Panc 02.03, SW1990, GP2D, Suit2, A427, SNU1033, and HPAC cells). In a 2D viability assay, the IC₅₀ of MRTX1133 formic is 6 nM against AGS cells (KRAS G12D), while demonstrating more than 500-fold selectivity against MKN1, a cell line which is dependent on KRAS for its growth and survival due to the amplification of wild-type KRAS.

In Vivo: MRTX1133 demonstrates dose-dependent inhibition of the KRAS pathway tumor regression in G12D mutant tumor models.

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