SY-5609

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产品价格：电议采购度：1312 原产地：美洲

发布时间：2022/1/21 22:26:12 所属地区：国外国外

简要描述：

SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

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标签：CDK7-IN-3

产品详情

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SY-5609

CAS No. : 2417302-07-7

MCE 站：SY-5609

产品活性：SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，K_D 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (K_i=2600 nM)，CDK9 (K_i=960 nM)，CDK12 (K_i=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis

作用靶点：CDK | Apoptosis

In Vitro: SY-5609 (0.01-10000 nM; 72 hours) demonstrates strong antiproliferative effects in triple negative breast cancer (TNBC) and ovarian (OVA) cancer cells.
SY-5609 (100-500 nM; 48, 72 hours) induces apoptosis.
SY-5609 (100-500 nM; 48 hours) induces G2/M cell cycle arrest in HCC70 cells.
SY-5609 (25-500 nM; 6-48 hours) results in inhibition of the phosphorylation of CDK2 at Thr160 via loss of CAK function for 24 and 48 h.
SY-5609 (compound 101; 126.4 pM-4 ?M; 72 hours) has an EC₅₀ of 5.6 nM in HCC70 cell line.

In Vivo: SY-5609 (2 mg/kg/day; orally; for 21 days) induces tumor regression over the 21-day dosing period.
Daily oral dosing of 2 mg/kg SY-5609 in mice provided a plasma exposure of 261.28 ng h/mL with a C_max of 50.67 ng/mL (103 nM) and an elimination half-life of 3.33 h.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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更新时间：2024/1/2 10:19:52

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