GSK-3685032

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产品价格：电议采购度：1306 原产地：美洲

发布时间：2022/1/21 23:10:43 所属地区：国外国外

简要描述：

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50= μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

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产品详情

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GSK-3685032

CAS No. : 2170137-61-6

MCE 站：GSK-3685032

产品活性：GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：DNA Methyltransferase

In Vitro: GSK-3685032 (6 days) has cell growth inhibition of majority cancer cell lines, with a median growth IC₅₀ value of 0.64 μM.
GSK-3685032 (0.1-1000 nM, 1-6 days) exhibits growth inhibition after 3 days, with decreasing growth IC₅₀ throughout a 6 d time course.
GSK3685032 (10-10000 nM, day 4) dose-dependently increases the immune-related gene transcription.
GSK3685032 (3.2-10,000 nM, 2 days) inhibits DNMT1 protein expression.
GSK3685032 induces DNA hypomethylation and gene activation.

In Vivo: GSK-3685032 (1-45 mg/kg; subcutaneous twice daily for 28 days) inhibits tumor growth in the subcutaneous MV4-11 or SKM-1 xenograft models.

Summary of mouse pharmacokinetic parameters for GSK-3685032

Dose,Route	C_max (ng/mL)	AUC_0-8hr (h*ng/mL)	DNAUC (hkgng/mL/mg)	Clearance (mL/min/kg)	Volume_dss (L/kg)	T_1/2 (h)
2 mg/kg,IV	5103	2418	1209	13	1.3	1.8
2 mg/kg,SC	252	921	461	NA	NA	2.8
2 mg/kg,SC	5473	15400	513	NA	NA	ND

品牌介绍:
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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更新时间：2024/1/2 10:19:52

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