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PKM2-IN-3

CAS No. : 2408841-19-8

MCE 站：PKM2-IN-3

产品活性：PKM2-IN-3 是 PKM2 激酶的抑制剂，IC₅₀ 值为 4.1 μM。PKM2-IN-3 通过抑制 PKM2 介导的糖酵解和 NLRP3 激活，具有抗神经炎症的作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Pyruvate Kinase

In Vitro: PKM2-IN-3 (compound 10i) inhibits the TNF-α release of LPS-stimulated RAW264.7 macrophages, with an IC₅₀ value of 5.2 μM. PKM2-IN-3 exhibits the lowest toxicity with a CC₅₀ value of 43.6 μM.
PKM2-IN-3 (0.1-100 μM; 20 min) inhibits PKM2 kinase activity in a cell-free molecular level with an IC₅₀ value of 4.1 μM.

In Vivo: PKM2-IN-3 (1, 10 mg/kg; i.p.; daily for 3 days ) significantly reverses the LPS-induced mice behavior changes in open field test.
PKM2-IN-3 (1, 10 mg/kg; i.v.; injected at 4 hours and 24 hours after ischemia onset) reduces the infarct volume and improves neurological deficits of tMCAO rats.

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