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产品价格：电议 采购度：1316 原产地：美洲
发布时间：2022/1/22 0:18:33 所属地区：国外 国外
简要描述：
LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 ( LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 μM 和 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50= μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50= μM)。
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产品详情
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CAS No. : 1364683-67-9
MCE 站：LeuRS-IN-1 hydrochloride
产品活性：LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50=19.6 μM)。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：Bacterial
In Vitro: LeuRS-IN-1 (compound 13) hydrochloride has a MIC value of 0.02 μg/mL for M.tb H37Rv bacteria.
LeuRS-IN-1 (compound 3a) (48 h) hydrochloride induces HepG2 cell toxicity with an EC50 value of 65.8 μM.
In Vivo: LeuRS-IN-1 (100 mg/kg; orally daily for 14 days) hydrochloride reduces lung CFU value in acute tuberculosis (TB) mice.
LeuRS-IN-1 (33 mg/kg; orally 5 days a week for 4 weeks) hydrochloride reduces lung and spleen CFU values in chronic TB mice.
Murine pharmacokinetic parameters:
| Administration | Dose (mg/kg) | Cmax (μg/ml) at 5 min | CL (ml/h/kg) | Vss?(ml/kg) | MRT (h) | AUC0-∞? (h · μg/ml) | α-t1/2? (h) (% AUC) | β-t1/2? (h) (% AUC) |
| i.v. | 30 | 13.6 | 582 | 3,142 | 5.4 | 51.6 | 0.10 (2) | 3.83 (98) |
| Administration | Dose (mg/kg) | Cmax?(μg/ml) | Tmax?(h) | AUC0-24? (h · μg/ml) | Terminal? t1/2?(h) | Bioavailability (%)?(h · μg/ml) | Mouse PPB (%) |
| p.o. | 30 | 6.4 | 0.25 | 47.5 | 3.1 | 9.2 | 23 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:20:04
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