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NIBR0213

CAS No. : 1233332-14-3

MCE 站：NIBR0213

产品活性：NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ³⁵S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC₅₀ 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: NIBR-0213 displays an inhibitory activity on hS1P1?with an IC₅₀?of 2.5?nM whereas it is inactive (IC₅₀?>10?μM) on S1P2, S1P3, and S1P4?in Ca²⁺?mobilization assays.
NIBR-0213 displays potent and comparable potency on human and rat S1P1?(IC₅₀?of 2.0?nM and 2.3?nM, respectively) in GTPγ³⁵S assays, whereas on mouse S1P1?with an IC₅₀?of 8.5?nM.
NIBR-0213 shows an ?3,000-fold selectivity against human S1P5?in the GTPγ³⁵S assay.
NIBR-0213 is a competitive S1P1?antagonist with a calculated K_d?of 0.37±0.031?nM.

In Vivo: NIBR-0213 (given orally at 30?mg/kg to rats) reduces the peripheral blood lymphocyte?(PBL) counts by 75%-85% within 14?hr and maintained this effect up to 24?hr posttreatment.
NIBR-0213 (30?mg/kg and 60?mg/kg) is efficacious when given therapeutically in a mouse experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model.
The PK properties of NIBR-0213 shows a moderate clearance (26?mL/min/kg) and a high oral bioavailability (69%), leading to significant exposure after oral dosing.

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