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Relamorelin TFA

CAS No. :

MCE 站：Relamorelin TFA

产品活性：Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GHSR

In Vitro: Relamorelin (RM-131) TFA shows ?3 times greater affinity for GHS-1a (K_i=0.42 nM) than native ghrelin (K_i=1.12 nM). Relamorelin TFA is 6 times more potent (EC₅₀=0.71 nM) in activating the GHS-1a receptor than native ghrelin (EC₅₀=4.2 nM) as assessed in vitro by calcium mobilization.

In Vivo: Relamorelin (RM-131; 50-500 nmol/kg/day; s.c.; continuous infusion for 5 days) TFA decreases the loss of body mass and fat mass. Relamorelin (500 nmol/kg/day; continuous infusion for 5 days) TFA increases the food intake and weight gain in rats.
RM-131 (250-500?nmol/kg; a single s.c.) TFA stimulates acute food intake in wt but not growth hormone secretagogue receptor (GHR) ko mice.

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