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Meclizine dihydrochloride monohydrate

CAS No. : 31884-77-2

MCE 站：Meclizine dihydrochloride monohydrate

产品活性：Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂，也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点：Histamine Receptor  |  Apoptosis

In Vitro: Meclizine (Meclozine; 50 ?M; 24 hours) dihydrochloride monohydrate significantly increases cell survival in STHdh^Q111/111 cells at 24 h after the removal of serum, evidently by suppressing apoptosis, based on caspase 3 and 7 cleavage. The rescue is dose-dependent with an EC₅₀ of 17.3 ?m, and a maximum efficacy of 218% increased survival over vehicle. Meclizine dihydrochloride monohydrate protects striatal cells expressing polyglutamine (polyQ)-expanded huntingtin from serum withdrawal-induced apoptosis of mutant (STHdh^Q111/111) and wild-type (STHdh^Q7/7) striatal cells.

In Vivo: Meclizine (Meclozine; 10-100 mg/kg; ip) dihydrochloride monohydrate protects mouse against kidney ischemia. Pretreatment with 100 mg/kg of Meclizine, 17 or 24 h prior to ischemia shows kidney protection in mice. Meclizine dihydrochloride monohydrate reduces mitochondrial oxygen consumption by directly inhibiting the Kennedy pathway of phosphatidylethanolamine biosynthesis and up-regulated glycolysis.

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