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Meclizine

CAS No. : 569-65-3

MCE 站：Meclizine

产品活性：Meclizine (Meclozine) 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用；属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点：Histamine Receptor  |  Apoptosis

In Vitro: Meclizine (Meclozine; 50 M; 24 hours) significantly increases cell survival in STHdh cells at 24 h after the removal of serum, evidently by suppressing apoptosis, based on caspase 3 ａnd 7 cleavage. The rescue is dose-dependent with an EC₅₀ of 17.3 m, ａnd a maximum efficacy of 218% increased survival over vehicle. Meclizine protects striatal cells expressing polyglutamine (polyQ)-expanded huntingtin from serum withdrawal-induced apoptosis of mutant (STHdhQ111/111) ａnd wild-type (STHdhQ7/7) striatal cells.

In Vivo: Meclizine (Meclozine; 10-100 mg/kg; ip) protects mouse against kidney ischemia. Pretreatment with 100 mg/kg of Meclizine, 17 or 24 h prior to ischemia shows kidney protection in mice. Meclizine reduces mitochondrial oxygen consumption by directly inhibiting the Kennedy pathway of phosphatidylethanolamine biosynthesis ａnd up-regulated glycolysis.

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