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产品价格：电议 采购度：1399 原产地：美洲
发布时间：2022/3/3 20:05:52 所属地区：国外 国外
简要描述：
BRD4/CK2-IN-1 是一种次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
标签：brd-4
产品详情
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MCE 站：BRD4/CK2-IN-1
产品活性：BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis | Autophagy
作用靶点：Epigenetic Reader Domain | Casein Kinase | Apoptosis | Autophagy
In Vitro: BRD4/CK2-IN-1 (compound 44e) (0-25 μM; 24 hours) has anti-proliferation effect with IC50s of 2.66 ａnd 3.52 μM in MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 cells, respectively.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently induces apoptosis of MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 cells.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently downregulates Bcl-2 but upregulates Bax ａnd cleaved caspase-3.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) significantly downregulates the autophagy substrate p62 ａnd up-regulated beclin-1 ａnd LC3II in MDA-MB-231 ａnd MDA-MB.
In Vivo: BRD4/CK2-IN-1 (25 ａnd 50 mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) inhibits tumor growth in TNBC xenograft models.
BRD4/CK2-IN-1 (25 ａnd 50mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) shows weak toxicity measured by body weight loss in the MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 xenograft models.
Preliminary Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of BRD4/CK2-IN-1.
| Parameter | iv (1 mg/kg) | po (10 mg/kg) |
| T1/2 (h) | 4.21±0.57 | 5.14±0.71 |
| Cmax (ng/mL) | 237±11 | 206±6 |
| AUC0-t (ngh/mL) | 579±49 | 2079±130 |
| AUC0-∞ (ngh/mL) | 588±36 | 2090±146 |
| VZ (L/kg) | 21.1±2.6 | |
| CL ((mL/min)/kg) | 57.4±1.3 | |
| F (%) | 32.5 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:21:59
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