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MIPS521

CAS No. : 1146188-19-3

MCE 站：MIPS521

产品活性：MIPS521 是腺苷受体 (A₁AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A₁AR 变构亲和力 (pK_B=4.95; K_B=11μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

In Vitro: MIPS521 (compound 13o) (3-10 μM) improves the ability of R-PIA to promote A₁AR-mediated ERK1/2 phosphorylation.
MIPS521 (0.3-30 μM; pretreament for 10 min, co-treatment for 30 min) produces a concentration-dependent potentiation of signalling by ADO in an inhibition of cAMP assay (expressed as a percentage of the inhibition of 3μM forskolin-mediated cAMP) in CHO cells.

In Vivo: MIPS521 (1-30 μg in 10 μL; intrathecal administration) reverses mechanical hyperalgesia in rats, promoting robust antinociception.
MIPS521 (10 μg in 10 μL; intrathecal administration) significantly reduces spontaneous pain in a conditioned place preference model.
MIPS521 (1-30 μg in 10 μL; intrathecal administration) reduces eEPSCs in spinal cord from nerve-injured rats, with a pEC₅₀ of 6.9. The maximum MIPS521-induced decrease in synaptic current amplitude is significantly greater in nerve-injured rats than in sham surgery controls.

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