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产品价格：电议 采购度：1298 原产地：美洲
发布时间：2022/3/3 20:12:44 所属地区：国外 国外
简要描述：
SSR69071 是一种有效的，具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki= nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki= nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。
标签：ssr
产品详情
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CAS No. : 344930-95-6
MCE 站：SSR69071
产品活性：SSR69071 是一种有效的，具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Elastase
In Vitro: SSR69071 is a potent inhibitor of human leukocyte elastase (HLE), with the inhibition constant (Ki) ａnd the constant for inactivation process (kon) being 0.0168±0.0014 nM ａnd 0.183±0.013 106/mol sr, respectively.
SSR69071 is a potent, competitive ａnd slow tight binding inhibitor of HLE in vitro with a Ki value of 16.8 pM.
In Vivo: SSR69071 (3 mg/kg i.v.) reduces cardiac infarct size when administered before ischemia or just prior to reperfusion.
Treatment with SSR69071 (3 mg/kg i.v.) just prior to reperfusion significantly reduces cardiac elastase activity.
Bronchoalveolar lavage fluid from mice orally treated with SSR69071 inhibits HLE (ex vivo), ａnd in this model, SSR69071 has a dose-dependent efficacy with an ED50=10.5 mg/kg p.o. SSR69071 decreases significantly the acute lung hemorrhage induced by HLE (ED50=2.8 mg/kg p.o.) in mice. SSR69071 prevents carrageenan- (ED30=2.2 mg/kg) ａnd HLE-induced (ED30=2.7 mg/kg) paw edema in rats after p.o. administration.
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更新时间：2024/1/2 10:21:59
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