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TNIK-IN-3

CAS No. : 2754265-25-1

MCE 站：TNIK-IN-3

产品活性：TNIK-IN-3 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC₅₀=0.030 μM)，Flt1 (IC₅₀=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC₅₀=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：DAPK

In Vitro: TNIK-IN-3 (compound 21k) inhibits Aurora-A, GCK, ａnd MLK3 with IC₅₀s of 0.517 μM, 3.657 μM, ａnd 4.552 μM, respectively.
TNIK-IN-3 (0.1-100 μM; 3 days) inhibits the viability of HCT116 ａnd DLD-1 cells, with IC₅₀s of 4.26 μM ａnd 8.00 μM, respectively.
TNIK-IN-3 (2.5-40 μM; 10 days) dose-dependently inhibits the colony formation of HCT116 ａnd DLD-1 cells.
TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) inhibits the migration of HCT116 ａnd DLD-1 cells.
TNIK-IN-3 (5-40 μM; 48 h) dose-dependently inhibits the expression ofLRP5 ａnd LRP6 proteins, Wnt target genes AXIN2 ａnd c-Myc in HCT116 cells.
TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) significantly suppresses the phosphorylation of JNK1/2 in Hela cells.

In Vivo: TNIK-IN-3 (compound 21k) (100-150 mg/kg; p.o. twice daily for 18 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.

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