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Phthalazi pyrazole

CAS No. : 880487-62-7

MCE 站：Phthalazi pyrazole

产品活性：Phthalazi pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.031 μM。Phthalazi pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazi pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：Aurora Kinase

In Vitro: Phthalazi pyrazole (1 ａnd 10 μM; 30 hours) enhances the proliferative capacity of HLCs.
Phthalazi pyrazole (1, 10, ａnd 100 μM; 5 days) enhances hepatic morphological changes in differentiated HLCs without cytotoxicity.
Phthalazi pyrazole (1 ａnd 10 μM; 5 ａnd 17 days) suppresses the EMT ａnd induced maturation of HLCs through the inhibition of the AKT signaling pathway by the off target effect with concomitant upregulation of HNF4α rather than direct inhibition of Aurora-A. The result is confirmed by western blot ａnd qPCR.

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