型号:
产品价格:电议      采购度:1288      原产地:美洲
发布时间:2022/3/3 20:19:08 所属地区:国外 国外
简要描述:
AGB1 是一种高选择性的有效 B&H-PROTAC 降解剂。AGB1 降解 Ab:Brd4BD2 L387A 和 Ab: BromoTag-Brd2,pDC50 分别为 和 。AGB1 对 VHL 具有亲和力,Kd=125 nM。AGB1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征 (DC50, 6 h 约为 13 nM)。
标签:agb-1
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 站:AGB1
产品活性:AGB1 是一种高选择性的有效 B&H-PROTAC 降解剂。AGB1 降解 Ab:Brd4BD2 L387A 和 Ab: BromoTag-Brd2,pDC50 分别为 7.8 和 7.9。AGB1 对 VHL 具有亲和力,Kd=125 nM。AGB1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征 (DC50, 6 h 约为 13 nM)。
研究领域:PROTAC | Epigenetics
作用靶点:PROTACs | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: AGB1 not only forms a strong, cooperative ternary complex between VHL and the BromoTag (Brd4BD2 L387A) but also completely degrades BromoTagged target proteins with low nanomolar potency and exquisite selectivity over the native wild-type BET proteins at the proteome-wide level.
AGB1 is not cytotoxic in several cancer relevant cell lines, further exemplifying its superior selectivity over off-target endogenous BET proteins.
In Vivo: AGB1 has also shown excellent plasma stability and acceptable pharmacokinetic (PK) profile in mice. AGB1 has good PK profiles in mice for both intravenous (IV) and subcutaneous (SC) 5 mg/kg injections. AGB1 exhibits short elimination half-life (mouse 1.49 h) due to relatively low clearance (47.2 mL/min/kg) following intravenous administration (5.0 mg/kg). AGB1 exhibits short elimination half-life (mouse 1.65 h) due to the Cmax (0.700 μM) and Tmax (0.500 h) following subcutaneous injection (5.0 mg/kg).AGB1 maintains a plasma concentration above its BromoTag-Brd2 DC50, 6 h of 13 nM when dosed at 5 mg/kg for 4 h IV injection and for >8 h SC injection.
相关产品:(+)-JQ-1 | A-485 | Curcumin | C646 | Birabresib | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | MZ 1 | ARV-825 | 666-15 | ABBV-744 | dBET6 | BI 2536 | dBET1 | I-BET151 | ARV-771 | SNDX-5613 | Anacardic Acid | Molibresib | Inobrodib | VTP50469 | PROTAC K-Ras Degrader-1 | SGC-CBP30 | Mivebresib | LC-2 | KG-501 | ARV-471 | MG 149 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | BSJ-03-123
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:21:59
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品