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产品价格:电议      采购度:1291      原产地:美洲
发布时间:2022/3/3 20:23:04 所属地区:国外 国外
简要描述:
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
产品详情
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CAS No. : 302841-89-0
MCE 站:Ro 67-4853
产品活性:Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:mGluR
In Vitro: Ro67-4853 selectively potentiates responses to the agonist DHPG.
Ro 67-4853 (1 M) shifts the concentration-response curve (CRC) of glutamate approximately 2-fold, 15-fold, and 4.5-fold to the left respectively in BHK cells stably expressing mGluR1a.
Ro 67-4853 (1 M) activates p-ERK1/2 in the absence of agonist with a time course of activation peaking at 5 minutes in BHK cells.
Ro 67-4853 (500 nM) potentiates glutamate-induced activation of mGluR1 as assessed by measures of cAMP production. Glutamate increases cAMP accumulation with an EC50 value of 32.08 M in the absence of Ro 67-4853. The EC50 values for glutamate in the presence of Ro 67-4853 is 2.15 M. Ro 67-4853 increases basal mGluR1-induced cAMP accumulation and potentiate glutamate-induced cAMP accumulation but have lower potencies at modulating the cAMP response than at regulating ERK1/2 phosphorylation or calcium mobilization.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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更新时间:2024/1/2 10:21:59
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