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JH-X-119-01

CAS No. : 2227368-54-7

MCE 站：JH-X-119-01

产品活性：JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC₅₀ 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：IRAK

In Vitro: JH-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB ａnd mRNA levels of IL-6 ａnd TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. JH-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation.JH-X-119-01 exhibits off-target inhibition of only two additional kinases, YSK4 ａnd MEK3. Dose response analysis reveals an IC₅₀ of 57 nM for YSK4.JH-X-119-01 shows moderate cell killing effects in a panel of Waldenstrm’s macroglobulinemia (WM) cells, Diffused Large B-cell Lymphoma (DLBCL) cells, ａnd lymphoma cells expressing mutant MYD88, with EC₅₀s ranging from 0.59 to 9.72 μM.

In Vivo: JH-X-119-01 improves survival ａnd decreases immunopathies of LPS-challenged mice. JH-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg.

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