Oritinib

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产品价格：电议采购度：1293 原产地：美洲

发布时间：2022/3/3 20:39:29 所属地区：国外国外

简要描述：

SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、、4、、和 nM。

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标签：SH-1028

产品详情

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Oritinib

CAS No. : 2035089-28-0

MCE 站：Oritinib

产品活性：SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Oritinib (SH-1028) binds irreversibly to EGFR kinase by targeting cysteine-797 residue in the ATP binding site via covalent bond formation.
Oritinib (0.001-10 μM) potently ａnd selectively targets mutant EGFR cell lines in vitro.
Oritinib (0.1 μM) continuously inhibits the phosphorylation of EGFR in PC-9 ａnd NCI-H1975 cells at lower concentrations or even drug-free for at least 6 h.

In Vivo: Oral administration of Oritinib at a daily dose of 5 mg/kg significantly inhibits proliferation of tumor cells with EGFR sensitive mutation (exon 19 del) ａnd resistant mutation (T790 M) for consecutive 14 days, with no TKI-induced weight loss in mouse xenograft models.
Oritinib shows good bioavailability, ａnd is distributed extensively from the plasma to the tissues.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:22:12

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