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RO-3

CAS No. : 1026582-88-6

MCE 站：RO-3

产品活性：RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X₃ 和 P2X_2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X₃ 和异型多聚体 P2X_2/3 受体的 pIC₅₀ 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X₃ 和 P2X_2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC₅₀ >10μM at P2X_1,2,4,5,7)。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vivo: In a guinea pig ureter-afferent nerve preparation, ａnd mouse bladder-pelvic nerve preparation, RO-3 dose-dependently reduces afferent nerve activity induced by distension or α,β-meATP.
RO-3 has activity in several rodent models of pain, as well as in cystometry models optimized to measure various parameters associated with sensory regulation of the micturition reflex.
RO-3 has moderate to high metabolic stability in rat ａnd human hepatocytes ａnd liver microsomes, ａnd is highly permeable, orally bioavailable (14%), ａnd has a reasonable in vivo plasma half-life (t_1/2=0.41h) in rats.

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