MTI-31

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产品价格：电议采购度：1293 原产地：美洲

发布时间：2022/3/28 17:53:00 所属地区：国外国外

简要描述：

MTI-31 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

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标签：mti

产品详情

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MTI-31

CAS No. : 1567915-38-1

MCE 站：MTI-31

产品活性：MTI-31 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，K_d 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC₅₀ 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：mTOR

In Vitro: MTI-31 acts as a potent ａnd selective inhibitor of mTOR enzymatic activity capable of targeting both mTORC1 ａnd mTORC2 functions in cancer cells.
MTI-31 (0.01-100 μM) elicits a potent ａnd more substantial inhibition of cell growth than that of Rapamycin.
Treatment with MTI-31 for 6 h demonstrates a dose-dependent inhibition of both the mTORC1 substrates P-S6K1(T389), P-S6(S235/6), P-4EBP1(T70) ａnd mTORC2 substrate P-AKT(S473), achieving 50% inhibition at ≤0.12 μM in three representative tumor cell lines harboring mTOR pathway dysregulation (786-O renal, U87MG glioma ａnd MDA-MB-453 breast).
MTI-31-induced apoptosis requires mTORC2-regulated Bim- ａnd GSK3 activity.

In Vivo: MTI-31 is a potent mTOR inhibitor in vivo ａnd elicits strong antitumor efficacy. MTI-31(5-40 mg/kg; orally) is efficacious in several tumor models harboring HER2+/PIK3CAmut and/or PTEN-deficiency exemplified by MDA-MB-453 ａnd 786-O.
Treatment of tumor bearing nude mice with orally administered MTI-31 inhibits growth of H1975 tumors (25 mg/kg/d; orally) or U87MG tumors (30 mg/kg/d; orally).

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:22:24

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