Lu AF27139

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产品价格：电议采购度：1284 原产地：美洲

发布时间：2022/3/28 18:04:22 所属地区：国外国外

简要描述：

Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。

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标签：af 27139

产品详情

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Lu AF27139

CAS No. : 2097117-06-9

MCE 站：Lu AF27139

产品活性：Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC₅₀s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: Lu AF27139 (compound 1) (10-200 nM) inhibits 100 μM BzATP-induced current in HEK293 cells stably transfected with the rat P2X7R in a dose response manner with an IC₅₀ of 66 nM.
Lu AF27139 (compound 1) (100 nM) inhibits 300 μM BzATPinduced current in primary rat microglia with 80% inhibition occurring at a 100 nM dose.
Lu AF27139 (compound 1) inhibits LPS-primed ａnd BzATP-induced IL-1β release from THP-1 cells with an IC₅₀ of 38 ± 2.5 nM.
Lu AF27139 (compound 1) concentration-dependently blocks IL-1β release in rat ａnd mouse primary cortical microglia primed with LPS ａnd induces with 1 mM BzATP with IC50’s of 38 ± 19 nM in rat ａnd 26 ± 6 nM in mice.

In Vivo: Lu AF27139 (compound 1) (p.o.; 3, 10, ａnd 100 mg/kg) reduces intracerebroventricular (icv) administered LPS-primed ａnd BzATP-triggered IL-1β release in the frontal cortex of rats ａnd mice.
Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of Lu AF27139 (compound 1) in rat.

dose	C_{u, plasma} (nM)^a		C_{u, brain} (nM)^a		C_{u, spinal cord} (nM)^a
(mg/kg, po)	(1 h)	(2 h)	(1 h)	(2 h)	(1 h)	(2 h)
T₁	22.4 ± 4.2	22.8 ± 10	5.4 ± 2.6	6.4 ± 2.0	5.20 ± 0.80	10.0 ± 2.0

a: Free plasma, brain, ａnd spinal cord concentrations of Lu AF27139 in rat were determined by the formula (Ct*f_u), where Ct is the total tissue (plasma, brain, or spinal cord) drug concentration ａnd f_u is the fraction unbound in these tissues as determined by ex vivo equilibrium dialysis. Values are expressed as mean ± SEM for n = 3 animals. f_u, plasma = 0.02 ± 0.00, f_u, spinal cord = 0.07 ± 0.03, ａnd f_u, brain = 0.09 ± 0.03. Values are expressed as mean ± SEM for n ≥ 3 experiments.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:22:24

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