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GSK3494245

CAS No. : 2080410-41-7

MCE 站：GSK3494245

产品活性：GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC₅₀=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC₅₀: 26S=13 M；富集的 THP-1 提取物 IC₅₀=40 M)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

研究领域：Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Parasite  |  Proteasome

In Vitro: GSK3494245 shows EC₅₀ value of 5.7 μM in L. donovani intramacrophage assay, where the amastigotes are cultured in differentiated THP-1 cells. GSK3494245 demonstrates good selectivity over mammalian cell growth inhibition (THP-1 cells; EC₅₀ > 50 μM).
GSK3494245 (DDD01305143) shows pEC₅₀s of 6.5 ａnd 5.8 against axenic amastigote ａnd ld InMac, respectively. Ld InMac is the intramacrophage assay carried out in THP-1 cells with L. donovani amastigote.

In Vivo: GSK3494245 (25 mg/kg; orally twice a day for 10 consecutive days) elicits a >95% reduction of parasite load in Infected mice (L. donovani, LV9).

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