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Dersimelagon

CAS No. : 1835256-48-8

MCE 站：Dersimelagon

产品活性：Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC₅₀ 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，K_i 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究^[1][2]。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Melanocortin Receptor

In Vitro: Dersimelagon (0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300 pM; 3 days) increases eumelanin production in a concentration-dependent manner, with EC₅₀ of 13 pM in B16F1 cells^[1].

In Vivo: Dersimelagon (0.003, 0.03, 0.3, 3 mg/kg; p.o. for 6 days) induces coat colour darkening in Ay/a mice in 0.3 ａnd 3 mg/kg^{[1].
Dersimelagon (0.03, 0.3, 3 mg/kg; p.o.; single administration) upregulates the expression of Tyr, Trp1 ａnd Dct of Ay/a mice at 24, 48 ａnd 72 h in the 3 mg/kg[1].
Dersimelagon (1, 3, 10 mg/kg for 4 weeks ａnd 30 mg/kg for 3 weeks; p.o.) induces pigmentation in a dose-dependent manner, ａnd it is reverses after cessation of administration in cynomolgus monkeys[1].}

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