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MI-2-2

CAS No. : 1454920-20-7

MCE 站：MI-2-2

产品活性：MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (K_d=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: MI-2-2 is capable of inhibiting both the interaction of menin with MBM1 (IC₅₀= 46 nM) ａnd with the bivalent fragment of MLL that comprises both MBM1 ａnd MBM2 (IC₅₀=520 nM). MI-2-2 exhibits very pronounced activities at low micromolar concentrations in BMCs transformed with MLL-AF9 ａnd in MV4;11, a human leukemia cell line harboring the MLL-AF4 translocation.

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