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MMAF-d8 hydrochloride

CAS No. :

MCE 站：MMAF-d8 hydrochloride

产品活性：D8-MMAF hydrochloride是MMAF hydrochloride的氘代形式。

研究领域：Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  ADC Cytotoxin

In Vitro: MMAF shows in vitro cytotoxicity against a panel of cell lines. The IC₅₀ values for Karpas 299, H3396, 786-O ａnd Caki-1 are 119, 105, 257, ａnd 200 nM, respectively. Targeted MMAF is much more potent than the free drug, ａnd that cAC10 conjugates of MMAF display pronounced activities. On a molar basis, the cAC10-L1-MMAF₄ is an average of over 2200-fold more potent than free MMAF ａnd is active on all the CD30-positive cell lines tested.

In Vivo: The maximum tolerated dose in mice of MMAF (>16 mg/kg) is much higher than MMAE (1 mg/kg). cAC10-L1-MMAF₄ has an MTD of 50 mg/kg in mice ａnd 15 mg/kg in rats. The corresponding cAC10-L4-MMAF₄ ADC was much less toxic, having MTDs in mice ａnd rats of >150 mg/ kg ａnd 90 mg/kg in rats, respectively.

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