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Osimertinib-d6

CAS No. : 1638281-44-3

MCE 站：Osimertinib-d6

产品活性：Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM; 72 hours) dramatically inhibits cell proliferation with IC₅₀s of 41, 26, 41, ａnd 31 nM, respectively.
Osimertinib (0-10 μM; 72 hours) inhibits cell proliferation (Ba/F3 cells harboring a T790M mutation, exon 19del+T790M, or L858R+T790M) with IC₅₀s of 6, 7, ａnd 74 nM, respectively.
Osimertinib (0-10 μM; 72 hours) inhibits Ba/F3 cells harboring EGFR exon 20 insertion mutations (IC₅₀ ranging from 16-701 nM for A763_Y764insFQEA (FQEA), Y764_V765insHH (HH), A767_V769dupASV (ASV), ａnd D770_N771insNPG (NPG) cells) .
Osimertinib shows high levels of phenotype potency in both sensitizing-mutant (mean IC₅₀ of 8 nM in PC-9) ａnd T790M (mean IC₅₀ of 11 ａnd 40 nM in H1975 ａnd PC-9VanR respectively) EGFR cell lines. Osimertinib has much less activity towards wild-type EGFR (mean IC₅₀ of 650 ａnd 461 nM in Calu3 ａnd H2073 respectively).
Osimertinib (0.1 μM; 48 hours) induces apoptosis in Ba/F3 cells (apoptosis rate of 40.9% ａnd 90% in EGFR exon 19del+T790M, EGFR L858R+T790M respectively) .

In Vivo: Osimertinib (0.1-25 mg/kg; p.o.; daily for 14 day) induces significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) ａnd H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.

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