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产品价格:电议      采购度:1284      原产地:美洲
发布时间:2022/4/27 8:56:18 所属地区:国外 国外
简要描述:
Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
标签:AZD-9291-d6
产品详情
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CAS No. : 1638281-44-3
MCE 站:Osimertinib-d6
产品活性:Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
研究领域:JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:EGFR
In Vitro: Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM; 72 hours) dramatically inhibits cell proliferation with IC50s of 41, 26, 41, and 31 nM, respectively.
Osimertinib (0-10 μM; 72 hours) inhibits cell proliferation (Ba/F3 cells harboring a T790M mutation, exon 19del+T790M, or L858R+T790M) with IC50s of 6, 7, and 74 nM, respectively.
Osimertinib (0-10 μM; 72 hours) inhibits Ba/F3 cells harboring EGFR exon 20 insertion mutations (IC50 ranging from 16-701 nM for A763_Y764insFQEA (FQEA), Y764_V765insHH (HH), A767_V769dupASV (ASV), and D770_N771insNPG (NPG) cells) .
Osimertinib shows high levels of phenotype potency in both sensitizing-mutant (mean IC50 of 8 nM in PC-9) and T790M (mean IC50 of 11 and 40 nM in H1975 and PC-9VanR respectively) EGFR cell lines. Osimertinib has much less activity towards wild-type EGFR (mean IC50 of 650 and 461 nM in Calu3 and H2073 respectively).
Osimertinib (0.1 μM; 48 hours) induces apoptosis in Ba/F3 cells (apoptosis rate of 40.9% and 90% in EGFR exon 19del+T790M, EGFR L858R+T790M respectively) .
In Vivo: Osimertinib (0.1-25 mg/kg; p.o.; daily for 14 day) induces significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.
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更新时间:2024/1/2 10:22:37
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