CDK6/PIM1-IN-1

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产品价格：电议采购度：1284 原产地：美洲

发布时间：2022/4/27 13:15:00 所属地区：国外国外

简要描述：

CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50= nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。

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标签：cdk6

产品详情

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CDK6/PIM1-IN-1

CAS No. : 2677026-14-9

MCE 站：CDK6/PIM1-IN-1

产品活性：CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC₅₀=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | JAK/STAT Signaling | Apoptosis

作用靶点：CDK | Pim | Apoptosis

In Vitro: CDK6/PIM1-IN-1 (compound 51)exhibits more than 10 times selectivity over CDK1 (IC₅₀>10 μM), CDK2 (IC₅₀=2.274 μM), CDK3 (IC₅₀>10 μM), CDK5 (IC₅₀>10 μM), CDK7 (IC₅₀=393 nM), CDK9 (IC₅₀=440 nM), CDK12 (IC₅₀>10 μM), ａnd CDK13 (IC₅₀>10 μM). CDK6/PIM1-IN-1shows inhibitory activity against PIM2 (IC₅₀>10 μM) ａnd PIM3 (IC₅₀=92 nM).
CDK6/PIM1-IN-1 inhibits proliferation in AML cells (K562 cell,GI₅₀=1.026 μM; HL-60 cell,GI₅₀=1.069 μM; MOLM13 cell, GI₅₀=1.362 μM).
CDK6/PIM1-IN-1 (0.5, 1, 1.5 μM) causes a G1 arrest in a dose-dependent manner in K562 ａnd HL-60 cell lines.
CDK6/PIM1-IN-1(1, 2, 4 μM) promotes the apoptosis of K562 ａnd HL-60 cell lines in a dose-dependent manner.
CDK6/PIM1-IN-1 (0.5, 1, 1.5 μM; for 24 h) reducesp-retinoblastoma (RB) andp-BAD levels in a concentration-dependent manner. CDK6/PIM1-IN-1 decreases the PIM1 level.

In Vivo: CDK6/PIM1-IN-1 (compound 51; orally; 60, 90 mg/kg/day; 17 days) displays more potent antitumor activityin BALB/c mice with K562 cell lines.
CDK6/PIM1-IN-1 (iv; 5 mg/kg) has the t_1/2, MRT_0-∞, ａnd AUC_0-∞values of 9.78 h, 14.61 h, ａnd 1153.74 hng/mL, respectively in SpragueDawley (SD) rats.
CDK6/PIM1-IN-1 (po; 5 mg/kg) has thet_1/2, T_max, C_max, ａnd AUC_0-∞ of 15.81 h, 11 h, 152.31 ng/mL, ａnd 5152.92 hng/mL, respectively in SD rats.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:22:37

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