FLT3-IN-12

型号：

产品价格：电议采购度：1293 原产地：美洲

发布时间：2022/4/27 13:56:24 所属地区：国外国外

简要描述：

FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 nM 和 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 nM)。

产品咨询服务电话：
021-58955995

分享到：

标签：flt3in12

产品详情

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

FLT3-IN-12

CAS No. : 2499966-67-3

MCE 站：FLT3-IN-12

产品活性：FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC₅₀ 为 0.75 nM)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：FLT3

In Vitro: FLT3-IN-12 (compound 36) efficiently inhibits the growth of multiple mutant BaF3 cells expressing FLT3-ITD, FLT3-D835V/F, FLT3-F691L, FLT3-ITD-F691L, ａnd FLT3-ITD-D835Y with the IC₅₀ range is 0.16-14.5 nM.

In Vivo: Oral administration of FLT3-IN-12 (compound 36) at 6 mg/kg/d could significantly suppress tumor growth in the MV4-11 cell-inoculated xenograft model, exhibiting a tumor growth inhibitory rate of 95.1%. Importantly, FLT3-IN-12 could prolong the mouse survival time in the FLT3-ITD-TKD dual mutation syngeneic mouse model (BaF3-FLT3-ITD-D835Y) at a dose of 6 mg/kg p.o. bid/4W.
FLT3-IN-12 (compound 36; 20 mg/kg; oral administration) exhibits excellent plasma exposure (area under the curve (AUC)_0∞ of 5278 ngh/mL), T_1/2 of 3.7 hours, ａnd high maximum plasma concentrations (C_max of 775 ng/mL).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

更新时间：2024/1/2 10:22:49

留言咨询

温馨提示

1.遵守中华人民共和国有关法律、法规，尊重网上道德，承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意，任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。